国际眼科新进展那他霉素和伏立康唑的眼

真菌性角膜炎是一种由致病真菌引起的、致盲率极高的感染性角膜病。真菌性角膜炎起病缓慢、病程长，可持续达2-3个月，常在发病数天内就出现角膜溃疡。如果缺乏及时的诊断和有效的治疗，则会引起严重的眼部问题。在过去30年中，由于局部抗菌药物和皮质类固醇药物的频繁使用以及隐形眼镜的佩戴，真菌性角膜炎发病率呈上升趋势。

由于角膜感染的真菌可以迅速穿过角膜进入前房，因此选择具有良好渗透能力的抗真菌药物在临床治疗过程中至关重要。那他霉素是治疗丝状真菌性角膜炎的首选药物，其耐受性好、稳定，且针对丝状真菌及酵母菌引起的角膜感染均有良好的治疗效果。新一代广谱抗真菌药物伏立康唑被广泛应用于丝状真菌感染的全身治疗，且研究表明，这种药物可以通过玻璃体内注射进行眼内安全有效使用。

为了研究比较这两种药物的眼部渗透性，从而为临床医生提供更科学的药物选择依据，近日，兴齐眼药公司XinZhao研究团队开发出一套灵敏可靠的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）和高效液相色谱（HPLC）方法，对新西兰白兔局部滴注那他霉素和伏立康唑的眼渗透性进行研究，研究结果发表于《JournalofOcularPharmacologyandTherapeutics》杂志。

将78只健康家兔随机分为3组。在前两组中，72只兔子接受单剂测试，第一组的36只兔子接受50ul5.0％的那他霉素左眼滴注，第二组的36只兔子接受50ul1.0％的伏立康唑左眼滴注，将这两组各分成6个亚组。在每个亚组中，分别于滴注药物后的5、10、15、30、60和90分钟处死动物并收集它们的房水和角膜。第3组的6只兔子接受重复剂量测试，在白天期间将50ul5.0％的那他霉素滴注入左眼，每小时滴1次，共12次，末次滴注眼药10分钟后将动物处死并收集它们的房水和角膜，然后利用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）和高效液相色谱（HPLC）法测定各组实验兔房水和角膜中药物的含量。

在单次局部滴注后，伏立康唑在角膜中的最高浓度是34.1ug/g,在房水中的最高浓度是14.7ug/mL，其渗透率比值（房水/角膜）为0.1-1.26。那他霉素在角膜和房水中的最高浓度分别为.3ng/g和27.1ng/mL，其渗透率比值（房水/角膜）为0.02-0.23。在重复给药组中，那他霉素在角膜和房水中的浓度分别为ng/g和54.4ng/mL，渗透率比值低至0.。

（图1：A、各时间点那他霉素在角膜和房水中的含；B、各时间点伏立康唑在角膜和房水中的含量）

（图2：各时间点那他霉素和伏立康唑的渗透比值）

由此可得，伏立康唑具备相对更好的角膜渗透性，它比那他霉素更适合进行角膜深层真菌感染。

参考文献

1.ZhaoX,TongY,WangX,ZhangX,ChenS,LuH.JOculPharmacolTher.May24.

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