每日一味西药依诺沙星

依诺沙星1药材来源

依诺沙星是第三代的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱、强效杀菌作用，与其他抗菌药物间并无明显交叉耐药，对多重耐药的肠杆菌科仍高度敏感。八十年代已先后在日本、德国等用于治疗多种细菌性感染获良好疗效，不良反应亦少见。

2外观3性状

一、片剂或胶囊：本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶。熔点为～℃，熔融时同时分解。

二、乳膏：本品为白色至淡黄色乳膏。

三、滴眼液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。

4作用与用途

本品为第三代喹诺酮类药物，体外抗菌谱和抗菌活性与氟哌酸相似。临床主要用于对其敏感的革兰阴性菌和阳性菌引起的感染，如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。

5剂量与用法

口服，成人，mg～mg/次，2次/日。

6副作用

1胃肠道症状表现如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适及腹胀等。

2中枢神经系统异常反应如嗜睡、头痛、头晕眩晕及麻木感。

3偶尔有过敏症状。但大多数症状均十分轻微。

4血象改变如红细胞、白细胞、血小板减少、嗜酸细胞增多等。

5妊娠期及哺乳期妇女和儿童禁用。

7适应症

适用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧烫伤创面感染及足癣合并细菌感染等各种皮肤软组织细菌性感染的治疗。

8临床应用

一、片剂或胶囊：适用于由敏感菌所致的各种感染,

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

二、滴眼液：敏感菌引起的结膜炎、角膜炎等眼部感染。

9用法用量

一、片剂：口服：一次0.2～0.4g，一日2次，或遵医嘱。疗程4-14日。根据病情，用量和疗程可酌情增减。

二、胶囊：口服。成人常用量：

1、支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

3、单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。

4、肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。

5、伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。

三、乳膏：外用。涂于患处，一日2～4次。

四、滴眼液：滴眼。一次1～2滴，一日4～6次。

10药理毒性

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

11药代动力学

据期临床试验资料及有关文献报导：本品口服吸收好，单次口服0.1g，血药峰浓度为3.06～3.22mg/L。本品口服吸收后，体内分布较广，血浆蛋白结合率为18-57%。消除半衰期为4.8小时，药物主要通过尿液及胆汁以原形排泄。单次给药后6～12小时尿中药物浓度仍可达mg/L，24小时内自尿中可排出给药量的55%。

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