药说诺氟沙星



诺氟沙星(Norfloxacin)

1药理毒理

诺氟沙星为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

2药代动力学

空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品mg和mg,经1~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。

3适应症

主要用于敏感菌所致的下列感染:

1.泌尿生殖道感染,包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感菌所致细菌性阴道炎;小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。

2.消化系统感染,伤寒及其它沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。

3.呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。

4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎;注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等,还可控制烧伤肉芽创面感染,为植皮创造条件。

5.也可作为腹腔手术的预防用药。

4不良反应1.消化系统:可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数病人可引起血清氨基转移酶升高,停药后可恢复。

2.精神神经系统:可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等;少数病人可出现周围神经刺激症状;偶有癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。

3.泌尿生殖系统:可引起血肌酸酐、血尿素氮升高;大剂量可致结晶尿;偶可发生血尿;个别患者使用本药栓剂偶有瘙痒感或烧灼感。

4.肌肉骨骼系统:可有肌肉震颤、关节肿胀、关节疼痛等。

5.皮肤:可有皮疹、瘙痒、面部潮红、胸闷等;偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿;少数患者有光敏反应。

6.血液:少数患者可发生周围血象白细胞一过性降低,多属轻度。

7.眼:可有视力障碍等,本药滴眼液可导致轻微一过性局部刺激,如刺痛、痒、异物感等。

8.其它:静脉滴注可引起局部刺激、静脉炎等。

5注意事项

1.该品宜空腹服用,并同时饮水ml。

2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。

3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在ml以上。

4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。

6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用该品,极个别可能发生溶血反应。

7.喹诺酮类包括该品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括该品应特别谨慎。

8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

6药物相互作用

1.尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

2.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3.环孢素与该品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

4.该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

6.该品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。

7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收,建议避免合用,不能避免时在该品服药前2小时,或服药后6小时服用。

8.去羟肌苷可减少该品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。

9.该品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

来源:互动百科

郑重提醒:本文只作药物科普简介用,用药请遵医嘱或咨询医师。

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