伊曲康唑胶囊与口服液哪个更适于肺真菌感染
最近临床上遇到一例肺曲霉菌感染患者,口服一线药物伏立康唑胶囊后出现幻视的不良反应,根据肺真菌病诊断和治疗专家共识(中华医学会呼吸病学分会感染学组年11月)推荐可备选伊曲康唑口服液,我院没有伊曲康唑口服液,只有伊曲康唑胶囊,为什么共识会推荐口服液,难道同一种口服药物因为制剂不同适应症不同?
我们查阅了相关文献,发现伊曲康唑胶囊和口服液确实存在生物利用度不同的情况(见下表)。
伊曲康唑口服液
伊曲康唑胶囊
适
应
症
1.治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。
2.对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症(亦即细胞/μl)的患者,可预防深部真菌感染的发生。
3.对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时,可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序贯疗法。
1.妇科:外阴阴道念珠菌。
2.皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
3.系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
制剂特点
2-羟丙基-β-环糊精络合增溶
-
生物利用度
理想状态下,伊曲康唑口服液生物利用度较胶囊高60%
食物影响
空腹
饭后立即服用
伊曲康唑属于典型的Ⅱ类药物,其口服生物利用度由药物在胃肠道中的溶解速率决定,其口服液是以羟丙基-β-环糊精为增溶剂,包裹亲脂性的伊曲康唑制成,这种制剂克服了脂类化合物溶解度低的缺点,使其吸收率和生物利用率得到明显提高,疗效增强,使之成为大范围人群系统性真菌感染治疗的理想药物,尤其适用于高危患者,如儿童或重症监护患者。
而伊曲康唑胶囊具有吸收和血浆浓度的不稳定性和在感染局部的蓄积性,可用于治疗无须持续高血药浓度的浅表真菌感染,但却限制了它在需要持续高血药浓度的较严重系统性真菌感染中的应用。同时,由于有些系统性真菌感染患者的基础疾病和医疗干预的影响,使其对伊曲康唑胶囊的吸收度有所下降。
因此,对于肺真菌感染患者伊曲康唑胶囊是不能代替口服液使用的。
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